课程名称:药物化学 适用课程号:BZ0214004-01 适用专业年级:
姓名: 年级 专业 学号 一、选择题(50分)
A型题(共20题,每题1分,共20分)每题备选答案中只有一个最佳答案 1、异戊巴比妥属于那一类巴比妥药物
A超长效类(大于8小时)B长效类(6-8小时)C中效类(4-6小时) D 短效类(2-3小时) E 超短效类(1/4小时) 2、临床用的硫酸阿托品是
A莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 B消旋莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 C消旋莨菪醇和莨菪酸构成的酯 D左旋莨菪碱 E右旋莨菪碱 3、下列哪项不是盐酸麻黄碱的作用
A心跳加快 B支气管扩张 C抗炎作用 D血压升高 E中枢兴奋 4、根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 B抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 D降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
5、磺胺类药物的抗菌作用,是由于它能对抗细菌生长所必须的叶酸部分,这个部分是
A苯甲酸 B苯甲醛 C邻苯基苯甲酸 D对硝基苯甲酸 E对氨基苯甲酸 6、已知硝酸酯类抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用
A降低心肌收缩力 B减慢传导 C降低心肌需氧量 D降低交感神经兴奋的效力 E延长动作电位时程 7、不属于H1受体吉抗剂的结构类型是
A乙二胺类 B氨基醚类 C噻唑类 D丙胺类 E哌嗪类 8、下列药物中,用于抗病毒治疗的是
A诺氟沙星 B对氨基水杨酸 C乙胺丁醇 D克霉唑 E三氮唑核苷 9、治疗和预防流脑的首选药是
A磺胺嘧啶 B磺胺甲恶唑 C甲氧苄定 D异烟碱 E诺氟沙星 10、环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是
A N,N -(β-氯乙基) B氧氮磷六环 C胺 D环上的磷氧代 E N,N-(β-氯乙基)胺
1
11、甾体的基本骨架
A环己烷并菲 B环戊烷并菲 C环己烷并多氢菲 D环戊烷并多氢菲 E苯并蒽 12、苯海拉明与8-氯苯碱成盐,其结构的修饰作用是
A提高药物的稳定性 B延长药物的作用时间 C改善药物的吸收 D改善药物的溶解性 E发挥药物的配伍作用 13、具有下列结构的药物为
OH2NCOCHC2H52CH2N CH2CH3HCl
A 盐酸利多卡因 B 盐酸普鲁卡因 C甲氧明 D普鲁卡因胺 E普鲁卡因
14、巴比妥类药物Pka值如下,谁显效最快
A戊巴比妥pKa8.0未解离百分率7.9% B己琐巴比妥8.4未解离百分率90% C丙稀巴比妥7.7未解离百分率66% D 苯巴比妥7.4未解离百分率50% E异戊巴比妥7.9未解离百分率75% 15、 吗啡分子结构
CH3HNHOHOHHOH
A 环B与环C为反式,环C与环D为顺式,环C与环E为反式 B 环B与C顺式,环C环D反式,环C与环E为顺式
C 环B与环C为反式,环C与环D为反式,环C与环E为反式 D 环B与环C为顺式,环C与环D为顺式,环C与环E为反式 16、氯霉素可发生下列什么变化
A在水溶液中加热发生消旋化 B在水溶液中加热发生水解
C在水溶液中加热发生产生对硝基苯甲醛 D水解后与HIO4作用生成对硝基苯甲醛 E与高铁离子生成紫红色至紫色络合物 17、下列那一项描述与马来酸氯苯那敏不符:
A化学名为r-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-2-吡啶-丙胺马来酸盐 B本品为光学活性体,右旋体为S构型活性比左旋体(R构型)为高
2
C本品水溶液遇氨水析出盐基氯苯那敏,用己烷提取分离后水溶液经硫酸酸化马来酸游离析出
D本品为马来酸盐,马来酸为较强的酸,故本品水溶液呈酸性反应
E本品溶液抗组胺作用强,主要用于治疗皮肤粘膜急性渗出性变态反应性疾病 18、大环内酯类抗生素应是
A 氯霉素 B 庆大霉素 C 红霉素 D 头孢菌素 E 青霉素 19、非甾体抗炎药的作用机制是
A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D 二氢叶酸合成酶抑制剂 20、下列哪个属于质子泵抑制剂?
A 苯海拉明 B 雷尼替丁 C 西咪替丁 D 奥美拉唑 E 氯雷他定
B型选择题(20题,每题0.5分,共10分)每组试题与备选项选择配对,备选项可以重复被选,但每题只有一个正确答案。 [21-25]
A ACE抑制剂 B β-受体阻滞剂 C钙拮抗剂 D 钾通道阻滞剂 E 钠通道阻滞剂
21、奎尼丁 22、盐酸普萘洛尔 23、 硝苯地平 24、 盐酸胺碘酮 25、卡托普里利 [26-30]
AOHCH3BCH3OHCOHCH2OCOCHCOOH3O CH3DCOOCOCH3OHCH3ECOO O CH3O
26 、雌二醇的化学结构 27 、甲睾酮的化学结构 28、 黄体酮的化学结构 29、 醋酸泼尼松龙的化学结构 30、醋酸甲地孕酮的化学结构
3
[31-35]
A 盐酸可卡因 B 苯佐卡因 C 盐酸普鲁卡因 D 盐酸多利卡因 E 盐酸丁卡因
31、用时加入少量肾上腺素,可延长作用时间 32、用于创伤面,溃疡面上痛止氧 33、不容于水
34、局麻作用比普鲁卡因强2-9倍,作用时间延长 35、毒性和麻醉作用较普鲁卡因强10倍 [36-40]
A 放线菌素D B 阿霉素 C 三尖杉酯碱 D 溶癌呤 E 甲氨喋呤 36、蒽环类抗生素 37、多肽类抗生素 38、抗肿瘤生物碱 39、嘌呤类抗代谢物 40、叶酸拮抗剂
C型选择题(20题,每题0.5分,共10分)每组试题共用一组比较选择项,备选项可以重复被选,但每题只有一个正确答案。 [40-45]
A 西咪替丁 B 奥美拉唑 C 两者均是 D 两者均不是 41、抑制胃酸分泌 42、H2—受体拮抗剂 43、质子泵抑制剂 44、H1—受体拮抗剂 45、抗组胺药 [46-50]
A 炔雌醇 B 己烯雌酚 C 两者皆是 D 两者皆不是 46、具有甾体结构
47、与孕激素类药物配伍可作避孕药 48、遇硝酸银产生白色沉淀 49、是天然存在的激素 50、在硫酸中呈红色 [51-55]
4
A 氨苄西林 B 头孢氨苄 C 两者均有 D 两者均无 51、分子中有ß-内酰胺异噻唑环 52、分子中有ß-内酰胺异噻嗪环 53、具抗菌作用 54、具镇静作用 55、遇酸碱水解 [56-60]
A 氮甲 B 氮芥 C 两者均是 D 两者均不是 56、具有双(β-氯乙基)氨基的结构 57、抗肿瘤抗生素 58、碱性较强 59、毒性较低 60、苯丙氨酸为载体
X型题 多项选择题(共10题,每题1分,共10分)备选答案中有两个或两个以上正确答案,少选或多选均不得分 61、属于苯并二氮杂卓类的药物有
A 卡马西平 B 奥沙西泮 C 地西泮 D 扑米酮 E 舒必利 62、下列哪些性质与布洛芬的性质符合
A 在有机溶剂中易溶 B 在酸性水溶液易溶 C 有异羟污酸铁盐反应 D 用外消旋体 E 适用于风湿性关节炎 63、 属于磺酰胺类利尿药的有
A 氢氯噻嗪 B 依他尼酸 C 布美他尼 D 氯噻酮 E 呋噻米 64、使用光学活性体的药物有
A 盐酸异丙肾上腺素 B 重酒石酸去甲肾上腺素 C 盐酸去甲肾上腺素 D 盐酸多巴胺 E 盐酸麻黄碱 65、 侧链上不含有氨基的β-内酰胺类药物有
A 青霉素G B 氨苄西林 C 阿莫西林 D 头孢噻吩钠 E 头孢氨苄
66、对氯丙嗪进行结构改造,如果把2位氯换成三氯甲基,侧链二甲基换成哌嗪衍生物 A 使药物稳定不易氧化 B 使药物抗精神病作用显著增强
C 使药物容易代谢失活而短效 D 使药物水溶性增强 E 使药物毒性减低 67、属于苯乙胺类的肾上腺素药物是
A 甲氧明 B 麻黄碱 C去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 E 克仑特罗 68、改变结构的哪个部位可提高喹诺酮药物的活性
5
A 在1位引入丙基 B在6位引入氨基 C 在7位引入哌嗪基 D 在8位引入氯原子 E 在6位引入氟原子 69、雌激素的结构特征是
A 3-羰基 B 19-去甲基 C 19-甲基 D A环芳构化 E 21-羟基 70、下列药物是前药
A 消炎痛 B 扑炎痛 C 环磷酰胺 D 四环素 E 丙酸睾丸素 二、填空题(每空1分,共10分)
1、庆大霉素属于__(1)_________类抗生素。
2、氢氯噻嗪是中效利尿药,而呋塞米是______(2)________利尿药 3、雄性激素具有 (3) 和 蛋白同化活性。
4、奥美拉唑具有光学活性,它的 (4) 有效,药用外消旋体。 5、盐酸利多卡因属于 (5) 类局麻药。
6、溴新斯的明是 (6) 抑制剂。 7、联苯双酯具有 (7) 的化学结构,是肝病辅助治疗药。 8、盐酸多柔比星是抗肿瘤 (8) 。
9、诺氟沙星具有叔胺结构,与丙二酸,醋酐反应呈 (9) 色。 10、克拉维酸钾是第一个用于临床的 (10) 抑制剂。 三、名词解释并各举一例。(共3题,每题3分共9分)
1、非特异性结构类型药物 2、软药 3、生物电子等排体 四、简答题(共3题 ,每题6分共18分)
1、青霉素在临床上使用时有哪些缺点?如何用结构修饰方法解决这些不足? 2、什么是前药?前药有什么优点?请各举一例说明。 3、简述下列药物的主要用途及方框内基团的设计思想
OACCOOCOO++NH3C(CH2)4NH32
五、鉴别题(共2题,每题4分共8分)
1、用化学方法区别下列药物:苯巴比妥、司可巴比妥和硫喷妥钠 2、如何区别乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚和水杨酸?
6
六、药物合成,利用指定的原料合成相应的药物,写出相应的化学方程式,无机试剂及简单有机试剂任选(共1题,每题5分,共5分) 1、
CH3OH3COOCH3OOCH3 7
NHH3CONOH
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