丙戊酸(valproate,VPA)是传统的广谱抗癫痫药物,l967年VPA开始用于临床,可有效治疗多种类型的癫痫发作。目前它仍是全而性癫痫发作和失神性癫痫发作的首选治疗药物。以往虽然有不少学者对丙戊酸及其缓释片进行过研究,但这些研究往往从纯药学或纯临床角度来探讨两种剂型的药物代谢及药效学差异。丙戊酸镁片副作用有哪些?要注意什么?
服用丙戊酸镁片常见不良反应有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。
口服抗癫痫,小剂量开始,一次200mg,一日2~3次,逐渐增加至一次300~400mg一日2~3次。抗躁狂,小剂量开始,一次200mg,一日2~3次,逐渐增加至一次300~400mg一日2~3次。最高剂量不超过一日1.6g。6岁以上儿童按体重一日20~30mg/kg,分3~4次服用。
口服吸收迅速而完全,1~2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢,但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%~20%,血浆蛋白结合率为85%~95%,半衰期(t1/2)为9~18小时。在肝内代谢,经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。